מחקר מגלה חלופה להגברת מסיסות המים וחדירות מערכת העיכול של CBD

קנאבידיול (CBD) עשוי להציע יתרונות טיפוליים מבטיחים למצבים כמו אפילפסיה ומחלות ניווניות. למרות הפוטנציאל הרב שלו והיותו נסבל היטב, היישום הקליני של CBD מוגבל על ידי מסיסותו ירודה במים, חדירות נמוכה במעי וחוסר יציבות כימית. אבל ההתקדמות האחרונה בננוטכנולוגיה מבוססת שומנים, במיוחד קומפלקס פוספוליפידים (PLC), עשויה להתגבר על המכשולים הללו. אֶחָד מחקר חדש בהובלת המרכז לחדשנות פרמצבטית, קלינית ובריאות באוניברסיטת דרום אוסטרליה באדלייד, בוחן כיצד PLC יכול לשנות את האספקה ​​האוראלית של CBD ולהגדיל את הזמינות הביולוגית שלו.

הממצאים, בהובלת החוקר הראשי ת'באטה מוטה ופרופסור סנג'אי גארג, יכולים לסלול את הדרך לאספקה ​​יעילה ועקבית יותר של CBD ביישומים רפואיים, ולהגדיל את הפוטנציאל שלו כאפשרות טיפולית.

CBD הוא קנבינואיד לא פסיכואקטיבי שניתן להפיק מצמח הקנאביס (קנאביס סאטיבה) ובעל תכונות המסייעות לשלוט בהתקפים, להפחית דלקות, להקל על כאב ולהגן על תאי מערכת העצבים. עם זאת, יעילותו הקלינית, כאשר היא ניתנת דרך הפה, מוגבלת על ידי מספר בעיות ביו-פרמצבטיות, כולל:

• מסיסות ירודה במים: המסיסות של CBD במים נמוכה במיוחד - נעה בין 0,7 ל-10 מיקרוגרם/מ"ל - מה שמגביל באופן דרסטי את פירוקו במערכת העיכול (GI);
• חדירות נמוכה: גם כאשר הוא מומס, ל-CBD יש חדירות נמוכה של מערכת העיכול. קליטתו מסובכת עוד יותר על ידי רמה גבוהה של שונות תוך-ובין-נבדקית;
• חוסר יציבות כימית: חשיפה לחום, אור או חמצן עלולה לפגום ב-CBD, להפחית את עוצמתו ולקצר את חיי המדף שלו;
• חילוף חומרים במעבר ראשון: חילוף חומרים נרחב במעבר ראשון מקטין עוד יותר את חלק התרופה הפעילה שמגיע למחזור הדם המערכתי.

גורמים אלו יחד מביאים לזמינות ביולוגית דרך הפה של כ-6% בלבד בבני אדם, מה שמקשה על השגת תוצאות טיפוליות עקביות.

מורכבות פוספוליפידים, אסטרטגיה חדשנית

טכנולוגיית קומפלקס הפוספוליפידים התגלתה כפתרון חדשני לטיפול במגבלות של ניסוחי CBD מסורתיים מבוססי שמן. טכניקה זו כוללת היווצרות של קומפלקס מולקולרי בין CBD ופוספוליפידים (PLs), המרכיבים הטבעיים של ממברנות התא. ל-PLs יש אופי אמפיפילי אינהרנטי, כלומר הם בעלי תכונות הידרופיליות (מושכות מים) וגם ליפופיליות (מושכות שומן). הדואליות הייחודית הזו מאפשרת מספר שיפורים קריטיים במתן תרופות. כְּגוֹן:

• הידרופיליות משופרת: על ידי יצירת קומפלקס עם פוספוליפידים, CBD הופך להידרופילי יותר, מה שמגביר את קצב הפירוק שלו בסביבות מימיות;
• שיפור חדירות מערכת העיכול: התאימות של PLs עם ממברנות ביולוגיות מסייעת להובלת CBD על פני מחסום מערכת העיכול;
• יציבות רבה יותר: אנקפסולציה במטריצת פוספוליפיד יכולה להגן על CBD מפני גורמים סביבתיים כמו אור, חום וחמצן;
• שחרור מבוקר: תהליך המורכבות מאפשר שחרור צפוי ומבוקר יותר של CBD, מה שיכול להפחית את השונות בספיגה.

ניסוח ננומטרי: כוחו של עיצוב ניסויים

החוקרים אימצו מתודולוגיה של Design of Experiments (DoE) כדי לזהות את הפוספוליפיד המתאים ביותר ליצירת קומפלקס CBD-phospholipid (CBD-PLC). שיטה קפדנית זו מאפשרת הערכה שיטתית של מספר פרמטרים של ניסוח, וכתוצאה מכך תוצר סופי המאופיין בטיפות ננומטריות, בקוטר משוער של 194 ננומטר.

המסקנות העיקריות של הניסוי היו:

• שיפור דרמטי בפירוק: מחקרי פירוק הראו ש-CBD-PLC השיג קצב שחרור של 44,7% לאחר תקופה של שעתיים ו-2% לאחר 67,1 שעות. לעומת זאת, CBD טהור לא הראה שחרור מדיד ותערובת פיזית פשוטה השיגה רק 3%;
• חדירות מעולה: מחקרי קליטה סלולריים הראו שבריכוז של 30 µM, ל-CBD-PLC היה מקדם חדירות לכאורה (P_app) גבוה ב-32,7% בהשוואה ל-CBD טהור. ב-40 מיקרומטר, החדירות כמעט הוכפלה;
• יציבות לטווח ארוך: בדיקות יציבות שבוצעו במשך 12 חודשים בתנאים שונים אישרו את היציבות העקבית של התרכובת, והצביעו על הכדאיות של עמידה בתנאי אחסון וטיפול מעשיים.

מנגנון פעולה: כיצד פועלת מורכבות פוספוליפידים

ברמה המולקולרית, האינטראקציה בין CBD לפוספוליפידים הופכת את התרופה הליפופילית לישות הידרופלית יותר. תהליך זה מבוסס על המבנה האמפיפילי של הפוספוליפידים. האינטראקציה בין קבוצות הראש הקוטביות לבין האזורים הלא קוטביים של CBD גורמת להיווצרות קומפלקס יציב, תואם מים, ומסוגל להשתלב בשכבות הדו-שומנים של קרומי התא.

שילוב זה מקל על מעבר CBD דרך אפיתל מערכת העיכול. בנוסף, החלקיקים הננומטריים שנוצרים על ידי הפורמולה האופטימלית מקדמים קליטה תאית יעילה יותר, ומגדילים את שטח הפנים הזמין לאינטראקציה עם תאי מעיים. התוצאה נטו היא שיפור משמעותי בזמינות הביולוגית דרך הפה, מה שעלול לאפשר מינונים נמוכים יותר כדי להשיג את אותן השפעות טיפוליות.

יתרונות על פני תכשירים רגילים על בסיס שמן

ניסוחי CBD מסורתיים מבוססי שמן, תוך שיפור המסיסות במידה מסוימת, נופלים בכמה היבטים חשובים:

• רווחים מוגבלים במונחים של זמינות ביולוגית: מחקרים מראים שתמיסות על בסיס שמן יכולות רק להגביר את הזמינות הביולוגית בכ-14% בהשוואה לניסוחים נטולי שומנים;
• ספיגה לא עקבית: תכשירי שמן רגישים מאוד לשינויים במצבי מערכת העיכול וצריכת מזון, וכתוצאה מכך פרופילי ספיגה בלתי צפויים;
• בעיות יציבות: חשיפה לתנאי סביבה שליליים עלולה להוביל לפירוק של CBD בתמיסות שמן, ולגרום לפגיעה ביעילות ובחיי מדף.

לעומת זאת, גישת ה-CBD-PLC מתגברת על מגבלות אלו על ידי מתן ניסוח חזק, ניתן לשחזור ויציב המשפר את המסיסות והחדירות כאחד.

השלכות קליניות ומסחריות

השימוש בקומפלקס פוספוליפידים כדי לייעל את אספקת ה-CBD הוא לא רק פריצת דרך מדעית, אלא גם הזדמנות מסחרית מבטיחה. שוק ה-CBD העולמי צפוי לגדול באופן משמעותי, עם צמיחה שנתית של למעלה מ-43%, הצפוי לעלות מ-7,59 מיליארד דולר ב-2023 ל-202,45 מיליארד דולר מוערך ב-2032. התרחבות מהירה זו מדגישה את הצורך הדחוף בניסוחי CBD יעילים ואמינים יותר.

על ידי הגדלת משמעותית של הזמינות הביולוגית דרך הפה של CBD, לפורמולציות מבוססות PLC יש פוטנציאל להפחית את דרישות המינון ולספק תוצאות טיפוליות עקביות יותר. לראיות אלו השלכות רחבות על הטיפול במספר מחלות, כולל אפילפסיה, טרשת נפוצה, מחלות ניווניות ודלקות. בנוסף, יציבות תרופה משופרת ומתן מדויק יותר עשויים לתרום להפחתת תופעות הלוואי, מה שהופך את ה-CBD לאופציה אטרקטיבית יותר עבור חולים וספקי שירותי בריאות.

נקודות מבט עתיד וכיווני מחקר

למרות שהיתרונות של קומפלקס פוספוליפידים לשיפור אספקת CBD ברורים, המשך מחקר הכרחי כדי להבין טוב יותר את הפוטנציאל הקליני שלו. מחקרים הבאים צריכים להתמקד ב:

• יעילות in vivo: יש צורך בניסויים קליניים כדי לאשר שהזמינות הביולוגית המשופרת שנצפה במבחנה מתורגמת לתוצאות טיפוליות טובות יותר בחולים;
• אופטימיזציה של מינון: קביעת משטר המינון האופטימלי עבור CBD-PLC תהיה חיונית למיצוי היעילות ולמזעור תופעות לוואי אפשריות;
• תפיסות מכניות: חקירה נוספת של האינטראקציות המולקולריות בין CBD וסוגים שונים של פוספוליפידים עשויה לעזור לחדד את תהליך הניסוח ולזהות יתרונות נוספים;
• מדרגיות וחסכוניות: ככל ששוק ה-CBD ממשיך להתרחב, הבטחה שניתן לייצר פורמולציות מבוססות PLC בקנה מידה ובעלות תחרותית תהיה קריטית להצלחתם המסחרית.

מסקנות

קומפלקס פוספוליפידים מייצג התקדמות משמעותית בניסוח מוצרי CBD דרך הפה. על ידי אופטימיזציה של מסיסות מים, הגדלת חדירות מערכת העיכול והבטחת יציבות ארוכת טווח, CBD-PLC נותן מענה לאתגרים מרכזיים שהגבילו את היישום הקליני של CBD. גישה חדשנית זו לא רק טומנת בחובה הבטחה להגדלת התוצאות הטיפוליות, אלא גם להנעת גל הצמיחה הבא בשוק ה-CBD העולמי.

ככל שהמחקר ממשיך לשכלל את הטכנולוגיה הזו, מורכבות פוספוליפידים עשויה להפוך לשיטה הסטנדרטית למתן CBD דרך הפה, ומציעה למטופלים אמצעי יעיל, אמין ובטוח יותר לגשת ליתרונות הטיפוליים של תרכובת רב-תכליתית זו.

בסופו של דבר, יישום מוצלח של CBD-PLC יכול לשנות את הנוף של טיפולים מבוססי קנבינואידים, להציב אמות מידה חדשות לאספקת תרופות בעידן של ננוטכנולוגיה מתקדמת מבוססת שומנים.

____________________________________________________________________________________________________

____________________________________________________________________________________________________

מה אתה עושה עם 3 אירו לחודש? הפוך לאחד הפטרונים שלנו! אם אתה מאמין שעיתונאות קנאביס עצמאית היא הכרחית, הירשם לאחת מהרמות של חשבון הפטראון שלנו ותהיה לך גישה למתנות ייחודיות ותוכן בלעדי. אם אנחנו רבים, נוכל לעשות את ההבדל עם מעט!

ז'ואאו קסברגאס

+ פוסטיםיו

עם הכשרה מקצועית בשרטוט טכני של CAD (2D ו-3D), João Xabregas הוא פעיל ומגן על כל השימושים והיישומים של קנאביס. הוא גילה ונכנס לעולם הקנאביס בצעירותו, שם זכה לעניין מיוחד בטיפוח הצמח, מה שהוביל אותו למסע של למידה עצמית דרך עולם הקנאביס שנמשך עד היום. הרפתקאותיו הקשורות לגידול קנאביס החלו באותה מטרה כמו רבים אחרים: להיות מסוגל להבטיח את האיכות ולבטל כל סיכונים אפשריים לבריאותו ממה שהוא צרך, כמו גם הימנעות מכל סוג של תלות בשוק הבלתי חוקי. עם זאת, הוא החל מהר מאוד לראות את עולם הקנאביס וכל מה שקשור אליו בפרספקטיבה שונה מאוד. אמצו את התשוקה העצומה שיש לו לצמח הנרדף ביותר בעולם ועליו הוא תמיד מוכן לכתוב ולנהל שיחה טובה.

• ז'ואאו קסברגאס

  https://cannareporter.eu/author/joaoxabregas/

  קנאביזטול: קנבינואיד חדש עשוי להיות בעל יתרונות נוגדי חמצון ואנטי דלקתיים לעור
• ז'ואאו קסברגאס

  https://cannareporter.eu/author/joaoxabregas/

  מחקר מגלה כי חוסר יכולת לנהוג לאחר שימוש בקנאביס יכול להימשך יותר מחמש שעות
• ז'ואאו קסברגאס

  https://cannareporter.eu/author/joaoxabregas/

  סקירה שיטתית ומטה-אנליזה מדגימות את הפוטנציאל של CBD בהפחתת תדירות ההתקפים באפילפסיה
• ז'ואאו קסברגאס

  https://cannareporter.eu/author/joaoxabregas/

  פורטוגל: תפיסה חדשה של קנאביס בגרנדולה חושפת עוד פעילות סחר בלתי חוקית במסווה של מתקן רפואי